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胺类化合物是一类很是主要的有机化合物，在医药、农药、染料等领域有着普遍的应用。由于氨基具有较高的亲核性和碱性，为了提高其稳固性，通常需要用合适的� ；せ傩斜 ；ひ匀繁Ｄ康姆从Φ恼＞傩�。
需要注重的是，差别� ；せ哪褪芴跫遣畋鸬�，在所有氨基� ；せ�，磺� ；ㄍ�1为常见的几种磺酰� ；せ┦亲钗裙痰谋 ；せ�，其引入要领一样平常是在碱性条件下，由胺与响应的磺酰氯在惰性溶剂中反应制得，具有以下几个优点：
·能够兼容多种反应条件，在强碱，氢化等多种条件下的处置惩罚不受影响，并且引入磺� ；蟮牟泛苋菀仔纬删�，便于获取和纯化。
·磺� ；囊牖崾筃-H键越发活跃，从而很容易爆发N-烷基化反应以及过渡金属催化的C-N形成。
图1 常见的磺酰� ；せ�
同样地，磺� ；细叩奈裙绦砸彩蛊渫驯 ；ぬ跫涞媒衔量�。酸性水解通常要在强烈条件下举行，如浓硫酸加热脱除 ；而较量温顺的要领是通过还原裂解的方法，如Na/NH3(l)、Mg/MeOH等系统。然而此要体会对含有醛基、酮羰基、硝基等易被还原基团的底物保存限制，易引起副反应的爆发。
本文先容了一种基于化学计量的三氟甲磺酸有用脱除芳胺磺� ； ；さ囊煲约跋喙氐挠τ�。
在室温或加热的条件下，三氟甲磺酸可以高效脱除未取代及N-取代的芳香族/杂芳磺酰胺底物的� ；せ�，以高收率获得响应的芳香胺。只管反应正在酸性条件下举行，但含有氰基，酰亚胺，酯基以及吡啶，喹啉等碱性底物均能耐受。该要领适用于对甲苯磺� ；═s）、硝基苯磺� ；∟s）、甲基磺� ；∕s）以及三异丙基磺� ；═PS）等� ；せ牛ㄍ�2）。
图2 三氟甲磺酸增进的磺酰胺脱� ；し从�
中性和缺电子的底物
磺酰胺中的N-S键容易断裂，实现磺� ；母咝殉ㄍ�3） ；
图3 缺电子底物的脱� ；し从�
富电子的底物
爆发Fries重排（分子内磺� ；ㄡ悖�，天生一系列砜类化合物（图4）。
图4 富电子底物的脱� ；し从�
通常情形下Ts� ；せ耐殉讯冉细�。然而，Orentas团队在实验中发明，在TfOH保存下，可以选择性的脱除Ts，且不影响其他磺酰� ；せㄍ�5）。
芳香胺Ts� ；せ畔韧殉�
差别位置的Ts� ；せ裙绦员４娌畋�，其中芳香胺上的Ts� ；せ菀淄讶� ；
优异的选择性
Ts与Ns、Ms等其他磺酰� ；せ泊媸�，仍可以选择性脱除Ts� ；せ�，即即是很不稳固的吡啶-2-磺� ；隩s共存时，仍优先脱除Ts� ；せ�。
图5 选择性脱除Ts� ；せ�
分子间磺� ；�
在富电子芳香化合物保存下，缺电子磺酰胺底物可以在脱� ；さ耐北-C磺� ；从Γㄕ饫镏阜肿蛹涞幕酋 ；疲�，天生砜类化合物（图6）。
图6 磺� ；姆肿蛹淝ㄡ�
一锅法环化
共轭磺酰胺底物可以在脱� ；さ耐北2+2+2]环加成反应，如炔酰胺类化合物与乙腈在TfOH保存下，爆发腈的环化反应，一锅法获得氨基嘧啶类物质（图7）。
图7 磺酰胺加入的环化反应
本文先容了有关磺� ；耐殉乱旒巴卣褂τ�，希望能对研发职员提供资助和思绪构建。
参考文献：
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